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他汀类药物的求同存异
发布人: 2019-03-28
 
       他汀类药物即羟甲基戊二酰辅酶A(HMG-CoA)还原酶抑制剂的简称。因其结构与HMG-CoA相似且对HMG-CoA还原酶有更强的亲和力,从而对该酶产生抑制作用,起到降低血胆固醇、降低甘油三酯等降脂作用。

  随着更多的药理作用被证实,他汀类药物已被载入2008年欧洲、2010年中国和2013年美国卒中治疗指南,非降脂作用如稳定斑块或逆转斑块,改善内皮功能,减少炎症反应和抑制血栓形成等作用显然也与心脑血管事件的降低相联系。

  目前已经用于临床的他汀类药物有洛伐他汀、辛伐他汀、普伐他汀、氟伐他汀、阿托伐他汀、匹伐他汀等,如此多的他汀类药物,如何做到求同存异呢?

  一、结构差异

  化学结构的差异使得各类药物在理化性质及体内药物动力学过程均有不同,他汀类药物结构均有羟甲基戊二酸结构活性结构,但是存在形式不同,根据结构改造的先后顺序可以分为三代:

  1.第一代他汀类药物

  包括洛伐他汀、辛伐他汀、基普伐他汀。洛伐他汀最初自土曲霉菌培养液中分离而得;辛伐他汀是通过对洛伐他汀进行结构改造后得到的半成品。二者均为非活性酯环类药物,脂溶性较强,本身无活性,需要在体内代谢成相应的开环类结构后才能起效。普伐他汀亦是通过洛伐他汀的结构改造而得,但是以盐的结构存在,属于开环羟基酸型,水溶性较强,本身即为活性药物

  2.第二代他汀类药物

  为人工合成的对映体,是第一种全人工合成的他汀类药物,结构与前三种他汀类明显不同,是已氟苯取代哚吲环的甲羟戊酸内酯而得的衍生物,无需代谢转化就具有药理活性。

  3.第三代他汀类药物

  为人工合成的对映体,包括阿托伐他汀、瑞舒伐他汀和匹伐他汀。阿托伐他汀与氟伐他汀一样,与洛伐他汀相比,水溶性增加,脂溶性降低。更加改善HMG-CoA抑制剂作用。

  二、体内药物动力学过程差异

 

 

  所有他汀类药物均有妊娠X级用药,禁用于孕妇。他汀类药物多经肝脏代谢,肾脏或粪便排泄,肝肾功能不全患者使用时需要注意。